Октолипен 30мг/мл 10мл 10 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:

• активное вещество: тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) - 600 мг;
• вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная) — 108,88 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 28,04 мг, кроскармеллоза (кроскармеллоза натрия) — 24,03 мг; кремния диоксид коллоидный — 20,025 мг; магния стеарат — 20,025 мг;
• оболочка пленочная: Opadry желтый (Opadry 03F220017 Yellow) — 28 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 15,8 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 4,701 мг, титана диоксид — 5,27 мг, тальк — 2,019 мг, хинолинового желтого алюминиевый лак (Е104) — 0,162 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,048 мг).

Капсулы - 1 капс.:

• активное вещество: тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) - 300 мг;
• вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный) — 23,7 мг; крахмал прежелатинизированный — 21 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,8 мг; магния стеарат — 3,5 мг;
• капсулы твердые желатиновые: — 97 мг (титана диоксид (Е171) — 2,667%, хинолиновый желтый (Е104) — 1,839%, краситель солнечный закат желтый (Е110) — 0,0088%, желатин медицинский — до 100%].

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (1 мл/1 амп.)

• тиоктовая (α-липоевая) кислота - 30 мг/300 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ или импортной ПВХ/ПВДХ, или ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3, 6, 10 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

Капсулы, 300 мг. В контурной ячейковой упаковке, 10 шт. 3 или 6 контурных упаковок в пачке из картона.

10 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные. 10 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. На изломе — от светло-желтого до желтого цвета.

Капсулы: твердые непрозрачные желатиновые капсулы №0 желтого цвета. Содержимое капсул — порошок светло-желтого или желтого цвета. Допускаются вкрапления белого цвета.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной жидкости зеленовато-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Метаболическое.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полно всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей может снизить абсорбцию препарата.

Прием препарата, согласно рекомендациям, за 30 мин до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т.к. всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено. Cmax тиоктовой кислоты в плазме крови достигается через 30 мин после приема препарата и составляет 4 мкг/мл. Тиоктовая кислота обладает эффектом первого прохождения через печень. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20%.

Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%).T1/2 — 25 мин.

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом. Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсичные соединения. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии.

Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.

Показания к применению

• диабетическая полинейропатия;
• алкогольная полинейропатия.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность (к тиоктовой кислоте и компонентам препарата);
• беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и детям

Применение препарата во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности.

Исследования репродуктивной токсичности не выявили риски в отношении фертильности, влияние на развитие плода и какие-либо эмбриотоксические свойства препарата.

Применение препарата Октолипен® в период лактации противопоказано ввиду отсутствия данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении препарата Октолипен® приведены по нисходящей частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (1/100); нечасто (1/1000); редко (1/10000 ); очень редко (

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; очень редко — рвота, боль в области желудка и кишечника, диарея, изменение вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: очень редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто — головокружение.

Общего характера: очень редко — из-за улучшения утилизации глюкозы может снизиться уровень глюкозы в крови и могут появиться симптомы гипогликемии (спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например препараты железа, магния, кальция). Согласно рекомендуемому способу применения, таблетки препарата Октолипен® принимают за 30 мин до завтрака, тогда как препараты, содержащие металлы, следует принять в обед или вечером. По этой же причине в период лечения рекомендуется употребление молочных продуктов только во второй половине дня.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Дозировка

Внутрь, натощак, за 30 мин до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

По 1 табл./2 капс. (600 мг) 1 раз в день. Возможно проведение ступенчатой терапии: прием таблеток начинают после 2–4-недельного курса парентерального введения тиоктовой кислоты. Максимальный курс приема таблеток — 3 мес. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются врачом.

В отдельных (тяжелых) случаях лечение начинают с назначения препарата Октолипен®, раствора для в/в введения, в течение 2–4 нед, затем переводят на лечение пероральной формой препарата Октолипен® (ступенчатая терапия).

Для приготовления инфузионного раствора 1-2 ампулы (300-600 мг) препарата разводят в 50-250 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор вводят в/в капельно. Применяют по 300-600 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. В дальнейшем переходят на пероральную терапию.

Препарат обладает светочувствительностью, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием. Желательно во время проведения инфузии защищать флакон с раствором от света (можно использовать светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу). Приготовленный раствор необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 ч после приготовления.

Вид и длительность курса терапии определяются врачом.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

В случае приема тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в дозах 10–40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судороги; выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, ведущие к лактат-ацидозу; гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к летальному исходу). При подозрении на существенную передозировку препарата (более 10 табл. для взрослого или более 50 мг/кг для ребенка) необходима немедленная госпитализация.

Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию функция жизненно важных органов.

Меры предосторожности

Пациентам, принимающим препарат Октолипен®, следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков, т.к. употребление алкоголя является фактором риска развития полинейропатии и может снизить эффективность лечения.

Лечение диабетической полинейропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.