Анастрозол 1мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Инструкция по применению Анастрозол 1мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл. анастрозол — 1 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза (сахар молочный); повидон (поливинилпирролидон); карбоксиметилкрахмал натрия (примогель); магния стеарат оболочка — гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); повидон (поливинилпирролидон); полисорбат (твин-80); тальк (магния гидроксиликат); титана диоксид в контурной ячейковой упаковке 7, 10, 14 или 28 шт.; в пачке картонной 1 контурная ячейковая упаковка по 28 табл. или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 табл., или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл., или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 табл. в банках светозащитного стекла, или банках или флаконах из полимерных материалов, или банках полимерных с крышкой, с контролем первого вскрытия или банках полимерных с амортизатором и крышкой, натягиваемой с контролем первого вскрытия, по 28 шт.; в пачке картонной 1 банка или флакон.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Связывание с белками плазмы крови — 40%. T1/2 из плазмы — 40-50 ч. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Фармакодинамика
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.
Показания к применению
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата; пременопауза у женщин; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (от 1 до 10%); редко (от 0,1 до 1%); очень редко (
Лекарственное взаимодействие
Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное цитохромом Р450 при совместном применении анастрозола с другими препаратами маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими, часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Дозировка
Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время. Взрослым, включая пожилых, — по 1 мг 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек или с легкой степенью нарушения функции печени корректировка дозы не требуется.
Передозировка
Однократная доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не определена. Лечение: специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Если больной находится в сознании, целесообразно индуцировать рвоту. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.
_376.jpg)
_376.jpg)
