Анастрозол-тева 1мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав и форма выпуска

• анастрозол - 1 мг
• вспомогательные вещества:
• лактозы моногидрат (200 меш);
• повидон-К30; лактозы моногидрат (высушенный распылением);
• карбоксиметилкрахмал натрия типа А;
• магния стеарат; оболочка — Opadry белый 02G28619 (гипромеллоза Е464, титана диоксид Е171, макрогол 6000, макрогол 400)

В блистерах по 7 шт.; в пачке картонной 4 или 8 блистеров.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой «93» — на одной стороне и «А10» — на другой.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, ингибирующее синтез эстрогенов.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ.

C_max в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.

Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связывание с белками плазмы крови — 40%. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T_1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40–50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией.

Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови, — не обладает фармакологической активностью.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Фармакодинамика

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у пациентов с раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Показания к применению

• адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
• местно-распространенный рак молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе (в качестве терапии первой линии);
• распространенный рак молочной железы, прогрессирующий после лечения тамоксифеном (в качестве терапии второй линии).

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;
• пременопаузный период;
• выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
• сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
• беременность и период кормления грудью;
• детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); иногда (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; редко — триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или замены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос, алопеция; очень редко — полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, анорексия.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).

Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Аллергические реакции: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: очень часто — астения.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Дозировка

Внутрь, в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Взрослым, включая пожилых — по 1 мг 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

Нарушение функции почек: коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Нарушение функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: симптоматическая терапия. Если пациент находится в сознании — индукция рвоты. Специфического антидота не существует.

Возможно проведение диализа. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функций жизненно важных органов и систем.