Цифран од 500мг 10 шт. таблетки пролонгированного действия

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия — 1 табл. ципрофлоксацин — 500 мг — 1000 мг в блистере 5 шт.; в коробке 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Белые или почти белые таблетки овальной формы, покрытые оболочкой, с напечатанными пищевыми чернилами «CIFRAN OD 500 mg», «CIFRAN OD 1000 mg».

Фармакокинетика

Лекарственная форма обеспечивает длительное, равномерное высвобождение ципрофлоксацина, при этом препарат принимается только один раз в день. Одна доза Цифран ОД 500 мг и Цифран ОД 1000 мг способна поддерживать необходимую концентрацию ципрофлоксацина, которая в других случаях обеспечивается двукратным применением ципрофлоксацина 250 или 500 мг соответственно. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Цифран ОД 500 мг и Цифран ОД 1000 мг пролонгированного действия продемонстрировали сравнимые показатели скорости и продолжительности абсорбции в сравнении с таблетками ципрофлоксацина немедленного высвобождения 250 и 500 мг при тех же условиях исследования. После введения разовой дозы Cmax в плазме достигаются в течение 6 ч и составляют 1,26±0,41 и 2,42±0,65 мкг/мл для Цифрана ОД 500 мг и Цифрана ОД 1000 мг соответственно, при этом значения AUC0–t — 8,37±2,07 и 18,97±4,56 мкг/ч/мл. Связывание с белками плазмы — 20-40%. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: легкие, кожные покровы, жировую ткань, мышцы, хрящевую и костную ткань, простату. В активной форме ципрофлоксацин выявляется в слюне, секрете слизистой оболочки носовой полости и бронхов, сперме, лимфе, перитонеальной жидкости и секрете простаты. Частично метаболизируется в печени. Около 50% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде и около 15% — в виде активного метаболита, оксоципрофлоксацина. Оставшаяся часть поступившей дозы подвергается энтерогепатической циркуляции. T1/2 — 3,5-4,5 ч и может удлиняться при нарушении функции почек, у пожилых людей (возможно снижение функции почек, зависимое от возраста). Возможно проведение коррекции режима дозирования.

Фармакодинамика

Бактерицидное действие фторхинолонов обусловлено нарушением действия бактериального фермента — топоизомеразы II (ДНК-гиразы). Топоизомераза необходима для нормальной репликации бактериальной ДНК. Этот АТФ-зависимый процесс при отсутствии топоизомеразы приводит к неконтролируемой репликации поврежденной ДНК и, следовательно, к нарушению синтеза нормальных белков в бактериях. Обладает выраженной активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий. Активен в отношении большинства штаммов нижеприведенных организмов: — аэробные грамположительные: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis (большинство штаммов относительно чувствительны), Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные и продуцирующие пенициллиназу, частично метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes; — аэробные грамотрицательные: Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei. Ниже приведены данные исследований in vitro, клиническая значимость которых уточняется. В исследованиях in vitro ципрофлоксацин в МПК 90%) штаммов приведенных микроорганизмов, однако безопасность и эффективность применения препарата в лечении клинических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, изучена недостаточно полно: — аэробные грамположительные: Staphylococcus haemophilus, Staphylococcus hominis; — аэробные грамотрицательные: Acinetobacter lwoffii, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Edwardsiella tarda, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Neisseria meningitidis, Salmonella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica; — другие: Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Mycobacterium tuberculosis (относительно чувствительны). Большинство штаммов Burkholderia cepacia и некоторые штаммы Stenotrophomonas maltophilia резистентны к ципрофлоксацину, как и большинство анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. Длительные исследования по канцерогенности, проведенные на крысах и мышах с пероральным применением ципрофлоксацина, не выявили какого-либо канцерогенного/туморогенного действия препарата. При исследовании in vitro на культурах клеток Mouse lymphoma и в тесте Rat hepatocyte DNA repair Assay, при исследованиях на мышах, в проведенных тестах in vivo Rat hepatocyte DNA repair Assay, Micronucleus test, Dominant lethal test, были получены отрицательные результаты. Исследования по фертильности, проведенные на крысах при пероральном применении ципрофлоксацина с дозами до 100 мг/кг (в 5,8 раза выше РДЧ – 1200 мг, рассчитанной на площадь поверхности тела), не выявили какого-либо отрицательного действия.

Показания к применению

• инфекции мочевых путей,
• гонорея,
• воспаление легких,
• инфекции кожи и мягких тканей,
• инфекции костей и суставов,
• кишечные инфекции,
• ячмень,
• заражение крови.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к препарату,
• тяжелые нарушения функции почек,
• эпилепсия.

Применение при беременности и детям

нельзя назначать беременным, кормящим женщинам, детям и детям до 15 лет.

Побочные действия

• аллергические реакции;
• отек лица, голосовых связок;
• боль в животе, тошнота, рвота, понос;
• нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение;
• изменения картины крови
• нарушение восприятие запаха и вкуса.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ципрофлоксацином наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание теофиллина в плазме крови и при необходимости провести корректировку режима дозирования). Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, уменьшают абсорбцию ципрофлоксацина (следует исключить одновременный прием этих препаратов). Пробенецид уменьшает почечную экскрецию ципрофлоксацина. Абсорбция ципрофлоксацина уменьшается после проведения цитотоксической терапии противоопухолевыми и иммуносупрессивными препаратами. НПВС усиливают побочное действие ципрофлоксацина на ЦНС. У пациентов, получающих терапию с ципрофлоксацином и фенитоином, отмечена вариабельность (снижение или увеличение) уровня фенитоина в плазме крови. Сукральфат уменьшает абсорбцию ципрофлоксацина (вследствие высвобождения ионов алюминия в желудке). Производные хинолонов усиливают действие таких пероральных антикоагулянтов, как варфарин и его производные (следует регулярно проводить исследование свертывающей системы крови). В редких случаях совместное применение ципрофлоксацина с глибуридом может привести к выраженной гипогликемии. Антагонисты H2 рецепторов гистамина не оказывают значимого влияния на биодоступность ципрофлоксацина. При совместном применении с метронидазолом не выявлено каких-либо изменений концентраций препаратов в плазме. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, повышает концентрацию и удлиняет T1/2 ксантинов (например кофеина), пероральных гипогликемических препаратов. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования комплексов с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения Cmax ципрофлоксацина. Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина (таким пациентам необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю).

Дозировка

При инфекциях мочевых путей по 0,125 - 0,5 г 2 раза в день, в более тяжелых случаях - до 0,75 г 2 раза в день. Курс лечения обычно 5 - 15 дней. При гонорее 0.5 г однократно. Цифран ОД единственный в России ципрофлоксацин для однократного приема в день. Дозировка и курс лечения Цифраном ОД для различных заболеваний:

• Инфекции мочевыводящих путей (острые неосложненные). Доза: 500 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 3 дня.
• Инфекции мочевыводящих путей (Легкая/Средняя). Доза: 500 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 7-14 дней.
• Инфекции мочевыводящих путей (Тяжелая/Осложненное). Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 7-14 дней.
• Хронический бактериальный простатит (Легкая/Средняя). Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 28 дней.
• Инфекции мочевыводящих путей (Тяжелая/Осложненное). Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 7-14 дней.
• Инфекции нижних отделов дыхательного тракта (Легкая/Средняя). Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 7-14 дней.
• Инфекции нижних отделов дыхательного тракта (Тяжелая/Осложненное). Доза: 1500 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 7-14 дней.
• Острый синусит (Легкая/Средняя). Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 10 дней.

Передозировка

Лечение: специфического антидота нет. Терапия симптоматическая: индукция рвоты или промывание желудка; проведение мер по адекватной гидратации организма (инфузионная терапия), проведение поддерживающей терапии. Лишь незначительные количества ципрофлоксацина (

Меры предосторожности

В связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС у пациентов с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга ципрофлоксацин следует применять только по жизненным показаниям. Следует избегать излишнего воздействия прямых солнечных лучей. При возникновении реакции фоточувствительности рекомендуется прекратить применение препарата.