Эскапел 1 шт. таблетки

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 табл.:

• активное вещество: левоноргестрел — 1,5 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.

В блистере 1 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Описание лекарственной формы

Плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и с гравировкой «GOO» на одной стороне.

Характеристика

Контрацептивное средство — гестаген.

Фармакокинетика

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 2 ч и составляет 18,5 нг/мл. Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания, снижают абсорбцию препарата, что может влиять на его эффективность. Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме находится в форме свободного стероида, 65% специфически связывается с ГСПГ. Абсолютная биодоступность составляет 100% принятой дозы. 0,1% принятой дозы попадает в организм грудного ребенка вместе с грудным молоком. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. После достижения Cmax концентрация левоноргестрела в крови снижается, T1/2 — 2-7 ч. 60% препарата выводится в форме метаболитов с мочой и 40% — с каловыми массами.

Фармакодинамика

В рекомендуемых дозах левоноргестрел вызывает торможение овуляции, если половой акт произошел в преовуляторной фазе менструального цикла, т.е. в период наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, вызываемая препаратом регрессия пролиферации эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. При состоявшейся имплантации препарат неэффективен. Эффективность контрацепции снижается по мере увеличения времени, прошедшего между половым актом и приемом препарата. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов. Риск возникновения беременности составляет в среднем 1,1%.

Показания к применению

Контрацепция,идиопатическая меноррагия (для внутриматочной стстемы).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гормонозависимые опухоли, склонность к тромбоэмболиям, отосклероз,острые заболевания или опухоли печени, инфекционные заболевания мочеполовой системы, беременность,кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).

Применение при беременности и детям

Противопоказан во время беременности и период лактации.

Побочные действия

Редко—межменструальные кровянистые выделения, нарушения менструального цикла,масталгия,тошнота,головная боль,акне,задержка жидкости в организме, гирсутизм,депрессия,дерматит, выпадение волос.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов — индукторов ферментов микросомального окисления печени, метаболизм левоноргестрела усиливается. Эффективность левоноргестрела могут снижать лекарственные препараты, содержащие нижеперечисленные действующие вещества: барбитураты, примидон, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, ампициллин, тетрациклин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин, а также препараты зверобоя (Hypericum perforatum). Левоноргестрел может усилить токсичность циклоспорина за счет подавления его метаболизма.

Дозировка

Внутрь,вечером после еды — по 1 табл.ежедневно в течение 21 дня.Капсулы (6 шт.) имплантируют п/к во внутреннюю область плеча сроком на 5 лет. Внутриматочную систему вводят на 4–6 день менструального цикла,после искусственного аборта—сразу или, предпочтительнее,после очередной менструации; после неосложненных самопроизвольных родов — не ранее,чем через 6 нед.

Передозировка

Симптомы: тошнота, нарушение менструального цикла. Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.